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目的 研究西布曲明对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响.方法 构建高表达hERG钾通道的HEK293细胞系,采用全细胞膜片钳技术观察西布曲明对hERG电流的影响.结果 西布曲明3、10、30、100μmol/L对电流Iherg-tail的抑制率分别为(8.82±2.32)%、(26.7±5.78)%、(44.93±4.60)%、(85.22±3.37)%,IC50为32.66μmol/L(n=8);西布曲明在30～100μmol/L浓度范围内,在膜电位分别为-10mV～+60mV(step)和0mV～+60mV(tail)时,Ⅰ-Ⅴ曲线显著下移(n=8).结论 西布曲明对hERG电流有显著的浓度依赖性抑制作用,这可能是其导致QT间期延长的主要作用机制. 相似文献
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