| 索菲那新的合成 |
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| 引用本文： | 张毅,申永存,金晶,杨晓婷,严罗一.索菲那新的合成[J].武汉水运工程学院学报,2012(5):1095-1097. |
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| 作者姓名： | 张毅 申永存 金晶 杨晓婷 严罗一 |
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| 作者单位： | 武汉理工大学化工学院,武汉430070 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（批准号：20972123）; 国家大学生创新计划项目资助 |
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| 摘 要： | 以β-苯乙胺为原料,经酰化生成N-苯乙基苯甲酰胺,再与多聚磷酸（PPA）反应生成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,经还原生成1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,拆分得到（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后经酰化、酯化得到最终产物索菲那新（1-（S）-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-甲酸-3-（R）-奎宁环酯）,反应总收率21.79%,产物结构由1 H-NMR光谱表征.该工艺制备索菲那新的方法简单,原料便宜,后处理容易,适用于工业化生产.
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| 关 键 词： | β-苯乙胺 索菲那新 手性拆分 多聚磷酸 （S）-1-苯基-1 2 3 4-四氢异喹啉 |
Synthesis of Solifenacin |
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| Authors: | ZHANG Yi SHEN Yongcun School of Chemical Technology Wuhan JIN Jin YANG Xiaoting YAN Luoyi |
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| Institution: | University of Technology, Wuhan 43070,China) |
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| Abstract: | The β-phenylethylamine was used as the starting material to synthesize Solifenacin （1-（s）- Phenyl-1, 2, 3, 4-tetrahydro-isoquinoline-2-carboxylic acid 3-（R）-quinuclidinyl ester） by six steps. acetylation with benzoyl chloride, cyclization with PPA, reduction with KBH4, resolution with D-tar- taric acid ,acylation with ethyl chloroformate and esterification with （R）-（-）-3-Quinuclidinol. The to- tal yield is 21. 79%, and the structure of solifenacin was identified by 1H-NMR spectroscopy. The method of preparation is much easier to perform and Work up with cheaper starting materials and suit- able for industrialization. |
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| Keywords: | β-phenylethylamine solifenacin optical resolution PPA （S）-l-phenyl-1 2 3 4-tetra- hydroisoquinoline |
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