Effect of acidity of drugs on the prediction of human oral absorption by biopartitioning micellar chromatography

Biopartitioning micellar chromatography (BMC) is a potentially high throughput and low cost alternative for in vitro prediction of drug absorption, which can mimic the drug partitioning process in biological systems. In this paper, a data set of 56 compounds representing acidic, basic, neutral and amphoteric drugs from various structure classes with human oral absorption (HOA) data available were employed to show the effect of acidity of drugs in oral absorption prediction. HOA was reciprocally correlated to the negative value of the capacity factor (kBMC) determined by BMC at pH 7.4 and 6.5. The relationships between kBMC and the corresponding HOA values of all compounds were rather poor, but the correlations were improved when the acidity of drugs was taken into consideration. Moreover, the proposed models allowed obtaining of good predictive values for both highly and poorly absorbed compounds. It is demonstrated that the constructed models derived from compounds with the same kind of charge property are of more practically meaningful and rigorous.     

顶空-气相色谱法密封胶中总碳测试的研究

采用顶空-气相色谱法测定总碳挥发性有机物,研究了密封胶的固化时间、颗粒大小对总碳挥发性有机物的影响。试验结果表明:以氦气作为载气,在120℃下平衡5h,密封胶的固化时间及固化后经处理的颗粒大小对总碳测试结果影响较大。     

级配碎石基层施工关键技术

对级配碎石基层的级配和施工工艺进行了系统的研究,并通过对比5种试验路方案来确定级配碎石基层与沥青混凝土中面层之间的黏结层,即:煤油稀释沥青透层、SBR改性乳化沥青黏层油、煤油稀释沥青透层+SBR改性乳化沥青黏层油、煤油稀释沥青透层+SBS改性沥青碎石封层、高渗透乳化沥青透层油的使用效果,最终推荐采用高渗透乳化沥青透层油的黏结层方案,并得出了一些关于级配碎石基层施工的关键技术成果。     

凝胶色谱法测定聚苯乙烯降解餐盒的分子量

为评价聚苯乙烯类餐盒的降解性能，对凝胶色谱法测定聚苯乙烯材料平均分子量的仪器条件和取样方法进行了试验，并应用该法测定了聚苯乙烯降解实验后的餐盒的平均分子量。结果表明，用平均分子量下降率作为评价塑料餐盒降解性能的指标是科学和可行的。     

INHIBITORY EFFECTS OF THE ALKALOIDS FROM Radix Caulophylli ON THE PROLIFERATION OF HUMAN VASCULAR ENDOTHELIAL CELL

Angiogenesisplaysaveryimportantrolein tumorgrowthandmetastasis[1,2].Tumorssignalthe needforabloodsupplybysecretinggrowthfactors thattriggerangiogenesis,includingbasicfibroblast growthfactor(bFGF),vascularendothelialgrowth factor(VEGF)andplatelet deriveden…     

乌头碱在家兔检材中的降解动力学

用高效液相色谱法(High performance liquid chromatography,HPLC)分离测定生物性样品中的乌头碱。对乌头碱在离体生物检材中的降解动力学进行了研究。乌头碱在经不同处理的生物检材(凝血块、肝脏)中以表观二级动力学过程被降解,其降解速率常数K以4%甲醛溶液固定组中为最大(1.5619,0.7728μg/d),其次为95%酒精固定组(0.4891,0.7556μg/d),4℃冰箱放置组中最小(0.06372,0.0393μg/d),亦即中毒检材中乌头碱在冰箱中分解较慢,其次为在酒精固定剂中。从死亡或中毒后一段时间取检材检测,可用建立的动力学方程推算体內乌头碱是否已达中毒量或致死量。     

ZrO2凝胶块的制备方法及影响因素

介绍了制备ＺｒＯ２凝胶块的两条途径：物理途径及化学途径，详细叙述了三种ＺｒＯ２凝胶块的制备方法，并对ＺｒＯ２凝胶块形成过程中主要影响因素水、醇盐摩尔比、酸的种类及ｐＨ值进行了综合评述。     

凝胶固相法制备高纯镁铝尖晶石纳米粉体

以高纯MgO和A l(PriOH)3为原料,采用凝胶-固相反应法制备高纯镁铝尖晶石超微粉体.XRD分析结果表明焙烧温度800℃时即出现尖晶石相,1200℃时即可形成几乎不含杂相的纯尖晶石粉体;由谢乐公式计算,晶粒尺寸小于20 nm.ICP-MS分析结果显示粉体纯度≥99.99%;粒度分析结果表明粉体D50为2.7μm,D95=5.2μm,粒度分布窄.同时讨论了工艺条件对粉体性能的影响.     

微观尺度下温拌再生混合料新-旧沥青界面融合特性

新-旧沥青的有效融合,对再生混合料的使用性能起着决定性作用。深入分析新-旧沥青的扩散过程、量化两者的混合程度,对再生混合料的设计及其性能调节具有极大的实际意义。为了比较真实地模拟新-旧沥青的扩散行为,探讨新-旧沥青界面融合特性,不同混合条件下新-旧沥青融合程度的定量分析、相容渗透剂对新-旧沥青迁移深度的影响。从微观尺度出发,首先模拟温拌再生混合料新-旧沥青融合的三阶段：物理裹附、机械拌合、相互扩散;在分层抽提的基础上,通过凝胶渗透色谱（GPC）,获取沥青分子量大小和分布情况,对新-旧沥青融合程度进行量化分析;然后选取合适的分子示踪剂及试验参数,采用傅里叶转换红外光谱（FTIR）研究新-旧沥青的迁移深度,探讨相容渗透剂对新-旧沥青的迁移深度影响。结果表明：大分子比例（LMS）定义的混合效率,可有效定量表征新-旧沥青的融合;无扩散阶段的温拌再生混合料中新-旧沥青的混合效率为29.8%,扩散阶段保温2 h后混合效率达到56.3%,两者的混合效率相差26.5%;对新-旧沥青融合的扩散阶段进行保温,改善了新-旧沥青的融合效果;端氨基丁腈橡胶（ATBN）具有沥青不具有的基团,可以作为适宜的分子示踪剂;添加渗透性良好的相容渗透剂可增加旧沥青的渗透深度,当分层抽提层数为3层时,未加相容渗透剂,新-旧沥青迁移深度为2层,添加相容渗透剂后,迁移深度增加为3层。     

道路常用透水砖的透水性能研究

城市道路中使用透水砖是城市可持续发展的趋势,也是保护水资源、维护生态平衡的重要举措。通过对常用透水砖的透水性能的研究,可为今后工程中透水砖的选择提供参考。