罗红霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度

目的　研究罗红霉素分散片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法　 1 2名健康男性志愿者 ,采用随机交叉试验设计 ,单剂量口服国产罗红霉素分散片和胶囊 30 0mg ,用微生物检定法测定不同时间的血药浓度。经 3P97程序拟合 ,计算药物动力学参数。结果　罗红霉素分散片和胶囊血药浓度 -时间曲线均符合二室模型 ,主要药物动力学参数 :T1 / 2 β分别为(1 4.76± 2 .77)h和 (1 4.92± 3.1 2 )h ,Tmax分别为 (1 .38± 0 .2 3)h和 (1 .63± 0 .2 3)h ,Cmax分别为(8.37± 0 .66)mg/L和 (8.2 3± 0 .63)mg/L ,AUC0→∞ 分别为 (91 .84± 1 1 .90 )h·mg/L和 (88.55± 1 0 .70 )h·mg/L。经统计学分析 ,两制剂的Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 .0 5) ,罗红霉素分散片的相对生物利用度为 (1 0 3.75± 5.58) %。结论　两制剂具有生物等效性。     

帕金森病模型大鼠杏仁基底外侧核神经元电活动的研究

目的观察单侧黑质纹状体通路毁损后杏仁基底外侧核(basolateral nucleus of amygdala,BLA)投射神经元电活动的变化。方法应用6-羟多巴胺单侧毁损黑质致密部建立帕金森病(Parkinson s disease,PD)大鼠模型。采用玻璃微电极细胞外记录法,记录BLA投射神经元的电活动。结果对照组和PD组大鼠BLA投射神经元的放电频率分别是(0.66±0.13)Hz(0.08-2.73 Hz,n=25)和(0.46±0.1)Hz(0.08-2.34 Hz,n=24),PD组大鼠的放电频率较正常组降低,但无统计学差异(P>0.05)。对照组大鼠96%的BLA投射神经元呈现爆发式放电,4%为不规则放电;PD组大鼠90%的投射神经元显示爆发式放电,10%为不规则放电。PD组大鼠BLA投射神经元的放电形式与对照组相比无明显差异(P>0.05)。结论帕金森病大鼠BLA投射神经元的放电频率和放电形式未发生改变。     

头孢羟氨苄分散片相对生物利用度研究

目的 研究头孢羟氨苄分散片与颗粒剂的相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定18名男性健康志愿者单剂量交叉口服500mg头孢羟氨苄分散片与颗粒剂后的血药浓度,计算两者的相对生物利用度。结果 头孢羟氨苄分散片与颗粒剂的Tmax分别为(1..61±0..44)h和(1..58±0..35)h;Cmax分别为(16..0±2..06)mg/L和(16..4±1..99)mg/L;t１／２分别为(2..22±0..26)h和(2..22±0..26)h;药时曲线下面积AUC分别为(60..2±9..79)mg·h/L和(60..7±9..76)mg·h/L;头孢羟氨苄分散片相对生物利用度为(99..3±6..51)%。结论 两种制剂具有生物等效性。     

不同剂量头孢三嗪对呼吸道感染的疗效观察

为观察两种不同剂量头孢三嗪的临床疗效,随机选择７０ 例呼吸道感染患者,分别采用每日２ｇ 和４ｇ 两种剂量治疗（疗程６～１４ｄ）。结果两组有效率分别为８５７％ 、８８６％ ,两组在治愈、显效、无效等方面相比无显著性差异,细菌清除率分别为９１３％ 、８７５％ （ Ｐ＞ ０．０５）。说明头孢三嗪每日２ｇ 可取得满意的临床疗效     

头孢地嗪对免疫性肝损伤小鼠外周血T细胞亚群的影响

目的观察头孢地嗪对免疫性肝损伤小鼠外周血T细胞亚群的调节作用。方法采用卡介苗联合脂多糖诱导法建立免疫性肝损伤的小鼠模型;将造模成功的免疫性肝损伤小鼠随机分为胸腺肽组、头孢地嗪大、中、小剂量组、头孢曲松组和生理盐水组,连续给药7d,同时以正常小鼠作为对照组;采用免疫荧光染色技术,经流式细胞仪对小鼠的外周血T细胞亚群进行检测。结果免疫性肝损伤合并败血症小鼠的CD3 (%)、CD4 (%)和CD8 (%)均明显低于正常小鼠,而头孢地嗪可有效地提高免疫性肝损伤合并败血症小鼠的CD3 (%)、CD4 (%)和CD4 /CD8 。结论头孢地嗪可通过调整CD4 和CD8 之间的平衡,有效地提高机体的免疫功能。     

酸性离子液体催化合成三羟甲基丙烷三辛酸酯

以三羟甲基丙烷和正辛酸为原料,酸性离子液体为催化剂,制备了三羟甲基丙烷三辛酸酯.考察了反应物料投料比、反应时间、催化剂用量等因素对反应的影响.得到最佳反应条件:酸醇摩尔比4.2:1,催化剂用量为三羟甲基丙烷和脂肪酸总质量的9％,反应温度为140℃,加热回流2h,在该条件下,三酯收率98％,产品色泽浅.反应结束后离子液体与产物可分相.反应物与催化剂易分离,离子液体重复使用5次,催化活性没有明显下降.目标产物用红外光谱、液相色谱质谱联用仪、高效液相色谱、核磁共振波谱进行了表征和分析.     

银杏叶多糖的化学及清除羟自由基作用

目的 测定银杏叶多糖的组成、分子量、甙键类型及其对羟自由基的清除作用。方法 利用气相色谱法测定多糖组成;凝胶过滤法测定分子量;红外光谱法测定甙键类型。以·OH清除剂(甘露醇、苯甲酸)为对照,应用Fenton反应检测多糖对·OH的清除作用。结果 该多糖是由鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、半乳糖组成,平均分子量为1..04×10６。红外光谱在835cm－１处有吸收。对·OH的清除作用达50%所需药物量以EC５０表示。多糖、甘露醇、苯甲酸的EC５０依次为867、3996和490μg/ml。结论 银杏叶多糖是以α甙键连接而成的杂多糖,该多糖对Fenton体系产生的·OH自由基有清除作用。