微波合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷

6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷是一类有应用价值的核苷类药物中间体.本文以鸟苷为原料,经酰化、氯化合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷.重点研究了酰化过程中溶剂选择、物料配比和反应温度对产品收率的影响.得出的较佳制备工艺为:8.5 g鸟苷(30 mmol)溶于10 mL吡啶和25 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)混合溶剂中,加入18mL(0.3 mol)乙酸酐于80℃反应3 h;将所得产物溶于10 mL DMF和40 mL二氯乙烷混合溶剂中,加入8.3 g氯化四乙铵,滴加14 mL三氯氧磷于85℃微波反应10 m in,即得产品,总产率达75.2%.使用元素分析、核磁共振和质谱对所得产品进行分析,结果表明所得产品为目标产品.     

脱镁叶绿酸甲酯的Wittig反应及其红紫素-18酰亚胺衍生物的合成

以脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,通过对其3-位乙烯基的氧化,得到3-(2,2-二甲氧基乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯,经过甲酸处理得到3-(2-氧代乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯,选择适当的条件,通过Witting反应合成了对应的3-(2-取代乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯。结合E环的改造,将其转变成酸酐环进而转变成N-取代的酰亚胺环。合成的一系列红紫素-18酰亚胺衍生物具有长波长的紫外吸收。     

微波辐射下无溶剂合成3-噻吩基-6,7-亚甲二氧基-1(2H,4H)-吖啶酮衍生物

以取代的5-噻吩基-1,3-环己二酮和邻氨基胡椒醛为原料,在无溶剂条件下用微波辐射后合成了一系列的3-噻吩基-6,7亚甲二氧基-1(2H,4H)-吖啶酮衍生物,得到的化合物结构均经元素分析、红外光谱和核磁共振光谱予以确认。     

氨基酸衍生物手性配体的合成

以L-酪氨酸、二羟基苯丙氨酸（多巴）、天门冬氨酸和谷氨酸为原料，经过酯化和亲核取代反应，得到系列带有氰基或烯烃基的手性氨基酸类衍生物．所有化合物的结构通过红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析予以确认．