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1.
促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响   总被引:8,自引:0,他引:8  
目的 研究几种促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法 在离体透皮实验装置上 ,以 30 % (体积分数 )乙醇作为接收液 ,观察盐酸小檗碱经大鼠腹部皮肤的渗透性 ,按规定时间取样 ,用高效液相色谱法 (HPLC)测定盐酸小檗碱的经皮渗透量。结果 几种促渗剂对盐酸小檗碱均有促渗透作用 ,不同透皮促渗剂促渗作用的大小顺序为 :氮酮 <丙二醇 <油酸 <冰片 <冰片 +丙二醇 <氮酮 +丙二醇 <油酸 +丙二醇。结论 氮酮、丙二醇、油酸、冰片、冰片 +丙二醇、油酸 +丙二醇、氮酮 +丙二醇均可作为促渗剂用于盐酸小檗碱的经皮吸收制剂。  相似文献   
2.
甲芬那酸包合物和固体分散体的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 探索将甲芬那酸 (mefenamicacid ,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺 ,以增加其溶解度和溶出速率。方法 采用环糊精 (β CD) ,聚乙二醇 40 0 0 (PEG 40 0 0 )为载体 ,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标 ,确定包合物和固体分散体的制备工艺。结果饱和溶液法制成了甲芬那酸 β CD包合物 ,熔融 冷冻法制成了甲芬那酸 PEG 40 0 0固体分散体 ,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加 2 .3、3.1倍。正交试验 9组中以下 3组包合工艺为优 :A3 B3 C2 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶8,70℃搅拌 2h],A2 B2 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶6 ,6 0℃搅拌 4h],A1B3 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶4 ,70℃搅拌 4h]。考虑大规模生产宜选择 β CD用量小、包合效果较好的条件 ,又将A1B3 C3进行扩大试验 ,结果表明该工艺条件重复性好。熔融 冷冻法制备PEG 40 0 0 固体分散体可采用 1∶3~ 1∶4量比。结论 将甲芬那酸制成β CD包合物和PEG 40 0 0 固体分散体技术可行 ,均能显著增加其溶解度和溶出速率  相似文献   
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