甲芬那酸包合物和固体分散体的研究

目的　探索将甲芬那酸 (mefenamicacid ,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺 ,以增加其溶解度和溶出速率。方法　采用环糊精 (β CD) ,聚乙二醇 40 0 0 (PEG 40 0 0 )为载体 ,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标 ,确定包合物和固体分散体的制备工艺。结果饱和溶液法制成了甲芬那酸 β CD包合物 ,熔融 冷冻法制成了甲芬那酸 PEG 40 0 0固体分散体 ,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加 2 .3、3.1倍。正交试验 9组中以下 3组包合工艺为优 :A3 B3 C2 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶8,70℃搅拌 2h],A2 B2 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶6 ,6 0℃搅拌 4h],A1B3 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶4 ,70℃搅拌 4h]。考虑大规模生产宜选择 β CD用量小、包合效果较好的条件 ,又将A1B3 C3进行扩大试验 ,结果表明该工艺条件重复性好。熔融 冷冻法制备PEG 40 0 0 固体分散体可采用 1∶3～ 1∶4量比。结论　将甲芬那酸制成β CD包合物和PEG 40 0 0 固体分散体技术可行 ,均能显著增加其溶解度和溶出速率     

鱼藤酮的环糊精包合物对松材线虫的杀虫作用

为研制防治松材线虫病的高效杀线剂,制备了鱼藤酮的β-环糊精包合物和HP-β-环糊精包合物,运用紫外分光光度法测得鱼藤酮分子与环糊精分子的包合比为1:2,在鱼藤酮与β-环糊精的物理混合物中,鱼藤酮的固-液相转变温度所对应的差热吸收峰为163.1℃,而鱼藤酮的β-环糊精包合物的相应差热吸收峰为165.1℃.与鱼藤酮相比,鱼藤酮的β-环糊精包合物及HP-β-环糊精包合物的对紫外光照稳定性都明显增强,溶解度分别增加了13.3倍和233.4倍.形成包合物后,鱼藤酮的β-环糊精包合物及HP-β-环糊精包合物都保持了鱼藤酮对松材线虫的高效杀虫活性.