| 反向激动剂的特性和研究进展 |
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| 引用本文： | 曹永孝,于瑞红.反向激动剂的特性和研究进展[J].西安交通大学学报(医学版),2015(3):287-293. |
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| 作者姓名： | 曹永孝 于瑞红 |
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| 作者单位： | 西安交通大学医学部 |
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| 摘 要： | 反向激动剂是一种新的作用于受体的药物类型,其研究经历了β-卡波啉乙酯的发现、活性研究、概念的提出、二态模型、固有活性几个阶段。多数G蛋白耦联受体具有固有活性,在无激动剂时,部分受体处于活化状态,能主动产生效应。反向激动剂对受体有亲和力,无内在活性,不激动受体,但能拮抗受体的固有活性,产生与激动剂相反的效应。反向激动剂和激动剂均能产生效应,但机制不同,激动剂激动受体,反向激动剂拮抗受体;反向激动剂和拮抗剂均拮抗受体,但反向激动剂拮抗受体的固有活性,而拮抗剂拮抗激动剂的效应。反向激动剂可以治疗受体固有活性增强性疾病,可上调和增敏固有活性受体,内源性反向激动剂可维持特定的生理功能。反向激动剂的研究对于完善受体学说有重要的理论意义,对于固有活性增强性疾病的诊断和治疗具有重要的临床意义。
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| 关 键 词： | 反向激动剂 固有活性 二态模型 G蛋白耦联受体 |
The characteristics and research progress of inverse agonists |
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| CAO Yong-xiao;YU Rui-hong.The characteristics and research progress of inverse agonists[J].Journal of Xi‘an Jiaotong University:Medical Sciences,2015(3):287-293. |
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| Authors: | CAO Yong-xiao;YU Rui-hong |
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| Institution: | CAO Yong-xiao;YU Rui-hong;Xi’an Jiaotong University Health Science Center; |
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