| 微波合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷 |
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| 引用本文： | 陆鸿飞,张亮泽,唐丛焕,韩光范.微波合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷[J].江苏科技大学学报(社会科学版),2010,24(4). |
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| 作者姓名： | 陆鸿飞 张亮泽 唐丛焕 韩光范 |
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| 作者单位： | 江苏科技大学,材料科学与工程学院,江苏,镇江,212003 |
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| 基金项目： | 江苏科技大学博士生基金资助项目，江苏科技大学博士人才资助项目 |
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| 摘 要： | 6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷是一类有应用价值的核苷类药物中间体.本文以鸟苷为原料,经酰化、氯化合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷.重点研究了酰化过程中溶剂选择、物料配比和反应温度对产品收率的影响.得出的较佳制备工艺为:8.5 g鸟苷(30 mmol)溶于10 mL吡啶和25 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)混合溶剂中,加入18mL(0.3 mol)乙酸酐于80℃反应3 h;将所得产物溶于10 mL DMF和40 mL二氯乙烷混合溶剂中,加入8.3 g氯化四乙铵,滴加14 mL三氯氧磷于85℃微波反应10 m in,即得产品,总产率达75.2%.使用元素分析、核磁共振和质谱对所得产品进行分析,结果表明所得产品为目标产品.
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| 关 键 词： | 6-氯-2' 3' 5'-三-O-乙酰基鸟苷 微波 合成 |
Microwave synthesis of 6-chloro-2',3',5'-tri-O-acetylguanosine |
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