反向激动剂的特性和研究进展

反向激动剂是一种新的作用于受体的药物类型,其研究经历了β-卡波啉乙酯的发现、活性研究、概念的提出、二态模型、固有活性几个阶段。多数G蛋白耦联受体具有固有活性,在无激动剂时,部分受体处于活化状态,能主动产生效应。反向激动剂对受体有亲和力,无内在活性,不激动受体,但能拮抗受体的固有活性,产生与激动剂相反的效应。反向激动剂和激动剂均能产生效应,但机制不同,激动剂激动受体,反向激动剂拮抗受体;反向激动剂和拮抗剂均拮抗受体,但反向激动剂拮抗受体的固有活性,而拮抗剂拮抗激动剂的效应。反向激动剂可以治疗受体固有活性增强性疾病,可上调和增敏固有活性受体,内源性反向激动剂可维持特定的生理功能。反向激动剂的研究对于完善受体学说有重要的理论意义,对于固有活性增强性疾病的诊断和治疗具有重要的临床意义。     

设计的力量 观致3五门版

<正>作为之前三厢车型的两厢版,观致3五门版在外观上除了对车尾做了两厢车标准的"外科手术"外并没有做太多修改,而其11.99万-17.19万元的价格区间也显示出观致对这款新车足够的自信心。人气观致3五门版获得了设计界的"奥斯卡"——红点设计大奖的荣誉奖,也说明了其设计上的成功。和谐的比例,圆滑的线条也让观致3五门版造型更加国际范儿。相比三厢版,两厢版的尾部处理更能打动我,宽扁的尾部轮廓,以及富有层次     

浅谈铁路隧道工程施工中的衬砌施工

伴随着高铁行业的发展,对铁路建设工程项目的质量要求愈加严格。尤其是铁路隧道工程施工中,衬砌施工严重影响到工程项目的质量和隧道强度,需严格按照设计需求开展工程施工。以实际工程为例,对二次衬砌施工方法和施工控制要点进行了分析,针对存在的问题提出了相应的解决方案,有关经验可供相关专业人员参考。     

声振法在隧道二衬脱空检测中的应用

以怀邵衡铁路某段隧道二衬脱空检测为例,论述了声振法检测技术的基本原理,介绍了声振法在隧道二衬脱空检测中的应用,分析了脱空判定结果出现差异的因素,以期对今后声振法检测的深入研究提供依据。     

最小二乘支持向量机-粒子群算法在地下厂房围岩参数反分析中的应用

为准确确定地下厂房围岩的弹性模量、泊松比、黏聚力、内摩擦角、侧压力系数等参数,以正交设计、最小二乘支持向量机和粒子群算法等现代数学方法为基本手段,建立基于位移增量的围岩参数反分析方法。以CCS水电站大型地下厂房为研究背景,通过工程地质条件研究选取8#机组剖面作为分析对象,采用二维弹塑性有限元方法建立地质结构分析模型。以地下厂房洞室群分层开挖多点位移计实测位移增量为依据,对CCS水电站地下厂房区域围岩力学特性及地应力场特征进行反分析。研究结果表明： 主厂房第Ⅵ层与第Ⅰ层开挖和主变室第4层与第1层开挖所产生的位移增量计算值与多点位移计实测值吻合较好,最大相对误差小于10%,说明采用最小二乘支持向量机和粒子群算法相结合的反分析方法在工程上是可行的,且效果较为显著。     

图像处理技术在航海导航系统中的应用

常规的图像处理技术生成的水下地形图存在对比度误差,导致选择的航行线路不是最优,因此研究新式图像处理技术在航海导航系统中的应用。该技术通过灰度阈值法去除图像背景,实现对图像的二值化处理。识别单连通区域,利用边缘检测算子计算偏差,根据得出目标物的边界值,分割二值图像。提取分割图像中水面上与水面下的地形特征,设置该海域图像的对比度,以此反映此处地形的起伏状态,实现图像处理技术在航海导航系统中的应用。实验结果表明,与常规图像处理技术相比,本文导航系统生成的图像对比度更高,反映出的海域地形更加精准。应用这一技术,航海导航系统生成的路径最优。     

强夯砂土地基中试验指标可替代性分析

针对部分强夯砂土地基由于静力触探试验锥尖阻力过大导致无法触探的问题,以及如何正确选择强夯砂土地基表层评价指标的问题,通过强夯砂土地基加固效果检测试验结果分析、试验结果数据回归等方法,明确了静力触探试验与标准贯入试验在强夯砂土地基加固效果评价上是一致的,但二次变形模量与地基系数的试验结果相关性较差,不可互相替代。     

动力定位船舶桨-桨干扰处理策略研究

本文针对动力定位船舶在推力分配中桨-桨之间的水动力干扰问题,基于二次规划算法提出了一种改进的避免桨-桨干扰的策略。以一艘海洋平台供应船模型为研究对象,通过仿真验证了该算法可以有效地降低推进器的推力损失,提高船舶的定位精度,降低推进系统的能耗。     

基于偏最小二乘法的集装箱吞吐量预测模型研究

利用偏最小二乘法(PLS)能够克服样本个数比变量维度少的特点和消除变量多重共线性的优点对港口集装箱吞吐量进行建模预测,该方法适用于历史数据较少的港口。并以黄骅港为例,通过SPSS软件对港口集装箱吞吐量进行建模预测并给出2025年集装箱吞吐量预测值。结果表明,偏最小二乘法能够有效的消除影响因素的多重共线性,具有良好的预测精度,可为今后的港口集装箱吞吐量预测提供参考。     

古顶水利枢纽二线船闸下引航道布置物理模型试验研究

多线船闸布置中引航道口门区及连接段通航水流条件是一个重要的研究课题。以古顶水利枢纽二线船闸通航水力学试验为例,研究古顶二线船闸在修建背景下,船闸下引航道口门区及连接段通航水流情况。试验结果表明,口门区及连接段回流及横流流速超标。因此,从布置导航墙、疏浚引航道连接段两方面着手,提出多种优化布置方案,并推荐布置70 m外挑导航墙(50 m直墙+20 m外挑)和疏浚连接段相结合的方式。研究成果为古顶水电站二线船闸的优化布置提供了参考。