载药多层复合颗粒材料的合成及结构

为研究载有盐酸四环素微球的多层复合骨修复材料的结构,采用乳化交联法制备载药壳聚糖微球、凝聚相分离法制备复合载药微球、悬浮液热分散复合法制备复合载药骨修复颗粒样品,并对3种样品进行了显微分析.结果表明:用分子量为42.0万的壳聚糖合成出载药壳聚糖微球的形态呈球形,其均匀且易分散,复合材料颗粒能够包覆载有四环素的壳聚糖微球,载药多层骨修复复合材料颗粒断面空腔尺寸为100~200μm,有利于成骨细胞长入,适合用作骨组织工程材料.     

促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响

目的　研究几种促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法　在离体透皮实验装置上 ,以 30 % (体积分数 )乙醇作为接收液 ,观察盐酸小檗碱经大鼠腹部皮肤的渗透性 ,按规定时间取样 ,用高效液相色谱法 (HPLC)测定盐酸小檗碱的经皮渗透量。结果　几种促渗剂对盐酸小檗碱均有促渗透作用 ,不同透皮促渗剂促渗作用的大小顺序为 :氮酮 <丙二醇 <油酸 <冰片 <冰片 +丙二醇 <氮酮 +丙二醇 <油酸 +丙二醇。结论　氮酮、丙二醇、油酸、冰片、冰片 +丙二醇、油酸 +丙二醇、氮酮 +丙二醇均可作为促渗剂用于盐酸小檗碱的经皮吸收制剂。     

盐酸青藤碱诱导人肝癌细胞凋亡及其对IL-1β,TNF及C/EBPβ水平的影响

目的观察盐酸青藤碱对人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的影响,及其IL-1β、TNF-α及C/EBPβ水平的变化,探讨防治肝癌作用的可能机制。方法体外培养人肝癌细胞SMMC-7721,经不同浓度盐酸青藤碱作用后,采用MTT法检测细胞增殖;Annexin V-FITC/PI双标结合流式细胞术检测细胞的凋亡;ELISA法检测培养液中IL-1β、TNF-α的水平;Western blot技术检测盐酸青藤碱作用于人肝癌细胞后C/EBPβ的表达水平。结果盐酸青藤碱对人肝癌细胞的生长有明显的抑制作用,并呈剂量、时间依赖性,不同浓度组之间差异均有统计学意义(P<0.05);不同浓度(0、0.5、1和2mmol/L)的盐酸青藤碱处理肝癌细胞48h后,各组中凋亡细胞率分别为(8.31±0.81)%、(12.62±1.13)%;(27.43±0.97)%;(51.74±0.85)%,实验组与对照组之间差异有统计学意义(P<0.05);同时发现,与阴性对照组比较,盐酸青藤碱作用组SMMC-7721细胞上清液中IL-1β,TNF-α水平均明显下降,而C/EBPβ的表达水平显著增加(P<0.05)。结论盐酸青藤碱可抑制人肝癌细胞SMMC-7721的细胞增殖,促进其凋亡,此作用可能与其抑制转录因子C/EBPβ,炎症因子如TNF-α、IL-1β的表达,进而通过破坏肿瘤微环境作用有关。     

保肝解毒颗粒对四环素致急性肝损伤小鼠肝细胞超微结构的立体计量学分析

目的探讨保肝解毒颗粒对四环素致急性肝损伤小鼠肝细胞超微结构的影响。方法60只小鼠随机分为模型组、保肝解毒颗粒大、中、小剂量组、甘利欣对照组和空白对照组,分别以相应剂量药物灌胃5 d,然后以四环素灌胃造模。对肝组织进行电镜观察,并对肝细胞超微结构进行立体计量学测定分析。结果模型组线粒体、异染色质Vv及线粒体、内质网、高尔基体δm明显降低,常染色质和脂滴Vv明显升高;保肝解毒颗粒可明显升高线粒体、异染色质Vv及线粒体、内质网、高尔基体δm,降低常染色质和脂滴Vv。结论保肝解毒颗粒可使肝细胞超微结构变化显著改善,具有较好的保肝作用。     

克山病病区粮喂养大鼠对硒酵母硒的相对生物利用度

本研究用克山病病区低硒粮喂养大鼠比较了硒酵母和亚硒酸钠硒的生物利用度。在补硒2和4周时,用心、肝、肾和红细胞硒含量评估,硒酵母硒的生物利用度明显高于亚晒酸钠,说明硒酵母硒比亚硒酸钠硒更有效地存留于组织。当用血小板和肝谷胱甘肽过氧化物酶(GSH_(PX))活性评估时,硒酵母硒的生物利用度在补硒2周时比亚硒酸钠硒低,但在补硒4周时却高于之,表明硒酵母和亚硒酸钠硒均可供GSHP_(PX)合成所利用,但硒酵母恢复GSH_(PX)活性较慢。在停止补硒后,硒酵母维持心和红细胞硒以及肝和血小板GSH_(PX)活性的作用优于亚硒酸钠。     

中国铁路货运网编组站布局特性

以铁路货运网为基础,构建了铁路地理网和铁路运输网,运用复杂网络理论分析编组站的布局特征,研究得出了编组站的度、介数、脆弱性、出入度与出入强度、强度相关性等网络指标。基于铁路地理网的统计结果显示,我国编组站的平均度为 4.36,介数与度是正相关的,丰台西、山海关、向塘西等编组站的脆弱性较为突出。基于铁路运输网的统计结果显示,编组站的平均入度为 11.3,平均入强度为 3331.7,平均出度为 11.2,平均出强度为 3478.9,入强度与入度、出强度与出度均呈现正相关趋势,编组站强度相关性研究显示铁路运输网属于非同类混合网络,出入强度较高的编组站倾向于与其他出入强度较低的节点连接。     

大鼠诱导性骨与自身股骨的骨质形成、矿化及晶体构造的比较

本文应用不脱钙骨切片技术,配合四环素双标记法和红外线吸收光谱分析,比较了大鼠诱导性异位成骨与自身股骨的骨质形成,矿化过程及骨盐的晶体组成。结果显示,诱导成骨第21天至26天、第26天至30天的骨质形成、矿化速率明显快于自身股骨;诱导成骨第30天的骨细胞计数增多,体积增大十分显著;诱导性骨与自身股骨的晶体构造相同,均为碳酸羟基磷灰石,其分子式为Ca_5[(OH)/(PO_4CO_3OH)_3]。     

丝素蛋白-羟基磷灰石类骨质复合生物材料的生物相容性

目的评价丝素蛋白-羟基磷灰石类骨质复合生物材料的生物相容性。方法体外研究将成骨样细胞株MG-63细胞与不同材料进行复合培养,利用倒置显微镜、四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法进行生物相容性评价;体内研究将不同材料植入新西兰大白兔股骨髓腔,分别在4周、8周取出标本,HE、新三色染色后观察新骨生成情况。结果在体外、体内实验中丝素蛋白-羟基磷灰石类骨质复合生物材料组均显示出良好的生物相容性。结论丝素蛋白-羟基磷灰石复合生物材料具有良好的生物相容性,为新型骨替代材料的制备及应用提供新的思路。     

船舶溢油后海岸带生物的修复模拟

为减少船舶溢油事故对海岸带生物造成的污染,尽快恢复原有的生态环境,在实验室条件下,以人工制备的石油污染沉积物模拟海上溢油后石油污染的海岸带,以石油降解菌、双齿围沙蚕(Nereis succinea)和翅碱蓬(Suaeda heteroptera)为修复主体,进行生物修复试验。设计石油与沉积物的质量比为1.5 g/kg,设置石油降解菌组、沙蚕-石油降解菌组、翅碱蓬-石油降解菌组和沙蚕-翅碱蓬-石油降解菌组等4种生物修复处理组,并设置空白组进行对照。试验结果表明：进行修复试验60 d,各生物修复组总石油烃的去除率均显著高于空白组(显著性水平P<0.05),其中沙蚕-翅碱蓬-石油降解菌组的修复效果最好,总石油烃的去除率为44.5%;各生物修复组总石油烃去除速率均在修复试验16～30 d内最快,在修复试验31～60 d内总石油烃去除速率明显下降。     

应用混合唾液浓度法研究苯妥英钠片剂的人体生物利用度

以无伤害的混合唾液浓度—紫外分光技术,通过6名志愿者研究了三种苯妥英钠制剂的人体生物利用度。这些制剂是:包以淀粉薄膜的苯妥英钠粉、普通压制片和糖衣片。此技术是早些时候由我们提出来的。在三种制剂的唾液浓度—时间曲线上以AUC比较其相对生物利用度,方差分析表明三者间无显著差异(P>0.1),结果指出三者是等效的。由於普通压制片生产上经济,故推荐此剂型。     

DETERMINATION OF TETRACYCLINE AND OXYTETRACYCLINE BY FLOW-INJECTION CHEMILUMINESCENCE METHOD

Tetracycline and oxytetracycline are broad-spec-trumantibiotics.They are not only used in humanpathologies,but alsoin veterinary medicine,ani malnutrition and feed additives for cattle breeding.In the past few years,the deter mination meth-ods of tetracycline and oxytetracycline were repor-ted,which involved in difference spectrophotome-try[1],HPLC[2,3],spectrophotometry[4-7],HPLC-MS[8-9],spectrofluori metry[10],solid-phase extrac-tion[11]and kinetic methods.Recently,flow-injection CL met…     

Rapid quantification of the metabolite of valacyclovir hydrochloride in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry

Objective To establish a rapid, sensitive and selective liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method for the determination of acyclovir (the metabolite of valacyclovir hydrochloride) in human plasma. Methods After addition of ganciclovir as internal standard (IS), plasma samples were prepared by one-step protein precipitation using acetonitrile as precipitant, followed by an isocratic elution with 0.1% formic acid 3.5μm) column. Detection was performed on a triple-quadrupole mass spectrometer utilizing electrospray ionization (ESI) interface operating in positive ion and selected reaction monitoring (SRM) mode with the precursor to product ion transitions m/z 226.2→152.1 for acyclovir and m/z 256.2→152.1 for the IS. Results The analytical results demonstrated a good linearity over the ranges from 0.005 to 4μg/mL (r=0.9999) for valacyclovir hydrochloride. The relative standard deviations (RSD) of intra-batch and inter-batch were less than 4.06% and 9.23%, respectively. The limit of detection and lower limit of quantification in human plasma were 2ng/mL and 5ng/mL, respectively. Conclusion The method was simple, sensitive, accurate and reproducible and has been successfully applied to a bioequivalence study of valacyclovir hydrochloride capsules in Chinese healthy male volunteers.     

EFFECT OF TASPINE ON WOUND HEALING AND FIBROBLAST PROLIFERATION

Leonticerobustumisawellknownherbin QinbamountainareainnorthwestofChina.The numerouscompoundsfromtheplanthavebeenre ported[1],e.g.taspine,methylcytisine,magnoflo rine,d lupamineandcaulosidesA,B,Cect.Itis reportedthattaspinehasanti inflammatory[2], strong…     

天疱疮皮损的透射及扫描电镜观察

本文对6例寻常性天疱疮和2例红斑性天疱疮皮损进行透射电镜观察.结果表明水疱旁早期棘层松解区域细胞间质溶解,细胞间隙增宽,但桥粒和张力微丝连接仍然保存.在棘层松解区域,桥粒和微绒毛减少、消失.3例寻常性天疱疮皮损进行扫描电镜观察,结果表明棘层松解细胞表面光滑,微绒毛减少、破坏.作者指出微绒毛减少、消失是天疱疮皮损的重要超微结构改变,并且认为天疱疮棘层松解的过程可能首先是非桥粒区域细胞间质溶解,细胞间隙增宽,微绒毛破坏、消失,继之是桥粒区域,最后,桥粒破坏消失,棘层松解形成.     

甲芬那酸包合物和固体分散体的研究

目的　探索将甲芬那酸 (mefenamicacid ,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺 ,以增加其溶解度和溶出速率。方法　采用环糊精 (β CD) ,聚乙二醇 40 0 0 (PEG 40 0 0 )为载体 ,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标 ,确定包合物和固体分散体的制备工艺。结果饱和溶液法制成了甲芬那酸 β CD包合物 ,熔融 冷冻法制成了甲芬那酸 PEG 40 0 0固体分散体 ,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加 2 .3、3.1倍。正交试验 9组中以下 3组包合工艺为优 :A3 B3 C2 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶8,70℃搅拌 2h],A2 B2 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶6 ,6 0℃搅拌 4h],A1B3 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶4 ,70℃搅拌 4h]。考虑大规模生产宜选择 β CD用量小、包合效果较好的条件 ,又将A1B3 C3进行扩大试验 ,结果表明该工艺条件重复性好。熔融 冷冻法制备PEG 40 0 0 固体分散体可采用 1∶3～ 1∶4量比。结论　将甲芬那酸制成β CD包合物和PEG 40 0 0 固体分散体技术可行 ,均能显著增加其溶解度和溶出速率     

ERYTHROCYTE IMMUNE ADHERENCE AND REGULATIVE FUNCTION OF PATIENTS AND RESIDENTS IN KESHAN DISEASE AREA AND ITS RELATION TO BLOOD SELENIUM LEVELS

［1］苗成波主编．陕西克山病防治研究[C]．西安：陕西科学技术出版社,1998．226～228 ［2］Beck MA,Kolbeck PC, Rohr LH, et al. Benign human enterovirus becomes virulent in selenium-deficient mice [J]. J Med Virol, 1994,43:166 ［3］张培毅,徐光禄,薛文岚,等．硒对克山病病区居民红细胞免疫功能的影响[J].西安医科大学学报,1993,14(3)：234 ［4］郭珍．红细胞免疫及其调节功能测定方法[J]．免疫学杂志,1990,6(1)：60 ［5］郭珍,张培毅．用聚乙--醇沉淀法检测风湿关节炎患者循环免疫复合物[J],西安医科大学学报,1983,4(4)：371 ［6］Spallhilz JE,Boylan LM,Larsen HS. Advances in under-standing selenium＇s role in the immune system[J]. An-nals New York Academy of Sciences,1990,587:123 ［7］宋鸿彬,徐光禄,杨虞勋,等．低硒与克山病关系的临床评估[J].陕西医学杂志,1992,21(10)：589     

平消胶囊的活血化瘀作用

目的　探讨平消胶囊抗肿瘤作用的中药药理学基础。方法　研究了平消胶囊小、中、大剂量组 (0 .0 5 ,0 .1 5 ,0 .5 g·kg-1)对寒凝气滞高粘高凝大鼠模型血液流变性的影响和平消胶囊小、中、大剂量组 (0 .0 3 4,0 .1 ,0 .3 g·kg-1)对大鼠肠系膜微循环的影响。结果　平消胶囊可降低高粘高凝大鼠的血液粘度、血浆粘度和血栓指数 ,使大鼠肠系膜血管扩张血流加速 ,毛细血管开放数增加。结论　平消胶囊具有改善血液流变性和微循环作用     

罗红霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度

目的　研究罗红霉素分散片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法　 1 2名健康男性志愿者 ,采用随机交叉试验设计 ,单剂量口服国产罗红霉素分散片和胶囊 30 0mg ,用微生物检定法测定不同时间的血药浓度。经 3P97程序拟合 ,计算药物动力学参数。结果　罗红霉素分散片和胶囊血药浓度 -时间曲线均符合二室模型 ,主要药物动力学参数 :T1 / 2 β分别为(1 4.76± 2 .77)h和 (1 4.92± 3.1 2 )h ,Tmax分别为 (1 .38± 0 .2 3)h和 (1 .63± 0 .2 3)h ,Cmax分别为(8.37± 0 .66)mg/L和 (8.2 3± 0 .63)mg/L ,AUC0→∞ 分别为 (91 .84± 1 1 .90 )h·mg/L和 (88.55± 1 0 .70 )h·mg/L。经统计学分析 ,两制剂的Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 .0 5) ,罗红霉素分散片的相对生物利用度为 (1 0 3.75± 5.58) %。结论　两制剂具有生物等效性。